四川大学产业技术研究院

雷美替胺原料药及片剂的开发研究

发布时间:2013-08-19 15:26:32
    雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂,且该药对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。由于本品无依赖性和药物滥用倾向,FDA将其列为不受管制的催眠药物。对于雷美替胺原料药的制备,所用原料价昂,回收不易,并且合成步骤较长,导致总收率低,原料药成本高。
    本课题组发展了几种全新合成路线,成功合成了高纯度的雷美替胺(化学纯度>99%,光学纯度>99.5%),并使合成步骤大大简化,革除了高温、高压操作,使氢化反应常压即可进行,且所用化工原料均可在国内解决。所发展的新方法避免了武田公司专利方法——不对称催化氢化存在的缺点,以及可能引起专利纠纷,其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物,已申请化合物专利进行保护。本项目相关研究内容已申请中国发明专利12件,其中已授权6件,因此,本项目技术具有自主知识产权,有广阔的市场前景。

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